广东金城金素制药有限公司（简称：金城金素）全资子公司广东赛法洛药业有限公司（简称：赛法洛药业）宣布其自主研发的抗革兰阳性耐药菌超级抗生素LT-01利他唑酮，在中国顺利完成I期临床研究试验，药物耐受性安全性良好。和泽医药全资子公司颐源医药作为临床CRO，全程协助项目开展。

2022年【世界提高抗微生物药物认识周】

知识科普

耐药菌感染形势严峻

细菌耐药已成为全球公共健康领域的重大挑战，也是各国政府和社会广泛关注的世界性问题。在2016年召开的G20杭州峰会上，细菌耐药问题被列入主要议题，并写入最后公报；在第71届联合国大会上，世界各国对细菌耐药问题进行了讨论，成为联合国大会有史以来讨论的第四个卫生议题。细菌耐药问题已经从卫生领域扩大到了政治、经济领域。世界卫生组织（WHO）统计在全世界范围内，每年大约有 70 万人死于耐药性细菌感染。如果不采取有效的措施，预计到 2050 年，每年会有 1000万人死于耐药性细菌感染。

2017年世界卫生组织2月27日发表了全球首份抗生素耐药“重点病原体”清单，即对人类健康构成最大威胁的12种细菌种族的目录，以指导和促进新型抗生素的研究与开发，努力解决日益严重的全球抗微生物药物耐药性问题。多重耐药阳性菌在表格中列在第四、五位，被认为是异常顽固的敌人，易感的场景包括院内、社区等。根据CHINET报告，2021年从国内医院收集的30917株临床分离菌种，革兰阳性菌占28.6%，其中最多见者依次为金黄色葡萄球菌（8.93%）、屎肠球菌（4.32%）、粪肠球菌（3.71%）和肺炎链球菌（2.51%）。

多年来，我国在遏制细菌耐药上积极行动，通过行政干预与专业技术结合，相继出台《抗菌药物临床应用管理办法》、《遏制细菌耐药国家行动计划（2016－2020年）》等规章制度以及《抗菌药物临床应用指导原则》、《国家抗微生物治疗指南》等技术规范，并建立全国抗菌药物临床应用监测网和全国细菌耐药监测网，对抗菌药物应用和细菌耐药等情况进行监测。中国抗菌药的使用呈现结构性调整，常规感染治疗用的基础抗生素市场在下降，针对耐药细菌感染治疗的抗生素需求在稳步增长。

中国抗菌药物市场规模（来源：弗若斯特沙利文报告）

中国治疗多重耐药性革兰阳性菌感染的抗菌药物包括万古霉素、利奈唑胺、替考拉宁、去甲万古霉素、达托霉素、康替唑胺和奥玛环素。目前市场上占据较高份额的两类抗菌药物为万古霉素和利奈唑胺，相对于其他主流国家选择性不足，特别是针对万古霉素耐药的阳性菌的选择非常少。噁唑烷酮类抗菌药是一类新型化学全合成抗菌药，对革兰阳性菌，特别是多重耐药的革兰阳性菌，具有较强的抗菌活性，与其他药物不存在交叉耐药现象。随着管理分级的进一步明确以及安全性更高的药物进入市场，中国噁唑烷酮类抗菌药市场规模预计将于2030年增长至60亿元。

目前国内上市的药物有利奈唑胺、康替唑胺、特地唑胺，还有金城金素已完成I期临床的LT-01。临床广泛使用的利奈唑胺有较大骨髓抑制毒性不良反应，新开发的康替唑胺虽然骨髓抑制不良反应轻微，但是活性比利奈唑胺差，而且使用剂量较大，临床上仍存在未满足的刚性需求。值得一提的是，盟科药业借助康替唑胺成功在科创板上市，截至发稿日市值在60亿人民币左右。

国内噁唑烷酮类抗菌药研发管线